药物别名:美开朗、喹诺酮心安、Mikelan、Aeteolol
一级分类:
眼科用药
二级分类:
抗肾上腺素药
药物别名:
美开朗、喹诺酮心安、Mikelan、Aeteolol
药理作用:
本品为非选择性β受体阻滞药,根据健康成人的荧光光度法测定结果和青光眼及高眼压症患者的眼压描记的测定结果显示,盐酸卡替洛尔系通过抑制眼房水的产生而降低眼压。
药动学:
临床试验显示,本品滴入后0.5~1h达最高值后,迅速消失,未发现在眼组织内的蓄积性。滴药后24h,滴入量的约16%排泄到尿中,此时的尿中排泄速度的半衰期为5h。此外,滴眼后本品的血药浓度在定量界限(5ng/ml)以下。卡替洛尔是目前仅有的亲水性β受体阻断药,鼻黏膜吸收比其他药少。
适应证:
本品适用于
原发性开角型青光眼及某些继发性青光眼、
高眼压症,手术后未完全控制的闭角型青光眼及应用其他药物无效的青光眼可加用本品。同时,由于卡替洛尔很少引起心动过缓,对血脂副作用小,故适用于高胆固醇血症、动脉粥样硬化及有
冠状动脉粥样硬化性心脏病危险的患者。本品具有内在拟交感活性,适用于有中枢神经系统疾患的(如抑郁症)患者。本品尤其适用于不能耐受其他抗青光眼药物或其他抗青光眼药物引起眼刺激和睑缘炎的患者,对患有
干眼症的老年人,应用本品亦具有很好的耐受性。
禁忌证:
1.难以控制的心脏器质性病变患者。2.有
支气管哮喘、支气管痉挛可能的患者。3.对本剂所含成分有过敏症病史的患者。
注意事项:
1.窦性心律过缓、房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度)、心源性休克、肺动脉高压引起的右心器质性病变及淤血性心脏器质性病变等全身禁用β阻滞药的患者;难以控制的糖尿病患者(由于易引起低血糖症,同时易掩盖症状,因此要注意血糖值)慎用。2.孕妇使用注意:由于妊娠期使用本药的安全性尚未确立,所以,孕妇或处于妊娠期的妇女,应权衡利弊。3.小儿使用:对于小儿的安全性尚未确立(使用经验少),要慎用。
不良反应:
1.眼部偶有刺痛感、发痒、发干、发热等刺激性症状。长期连续用于无玻璃体眼或眼底有病变患者时,偶在眼底黄斑部出现水肿、混浊,故须定期测定视力、进行眼底检查。2.循环、呼吸系统:偶有缓脉、呼吸费力。3.其他:偶有头痛、倦怠、头晕、恶心。
用法用量:
点眼:1%~2%溶液,每天2次,每次1滴。
药物相应作用:
参见:噻吗洛尔
专家点评:
该药局部耐受性好,但由于其为水溶性,角膜通透性降低,其降眼压作用不及噻吗洛尔和
贝他根。